Zelys — ветеринарный кардиопрепарат для собак на основе пимобендана. Применяется при хронической сердечной недостаточности, в частности при дилатационной кардиомиопатии и митральной клапанной недостаточности.

Описание

Таблетки круглой формы, от бежевого до светло-коричневого цвета, с разделительной бороздкой посередине.

Состав

100 г препарата содержат действующее вещество (г):

пимобендан – 0,333.

Вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный, стеариновая кислота, коповидон, кроскармеллоза натрия, яблочная кислота, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза,  моногидрат лактозы, сухие дрожжи (Saccharomyces cerevisiae), порошок свиной печени.

Зелис выпускается в трёх дозировках: 1,25 мг, 5 мг и 10 мг пимобендана в 1 таблетку.

Фармакологические свойства

ATC vet классификационный код QC01CE90 — Негликозидные кардиотонические ветеринарные препараты. Ингибиторы фосфодиэстеразы. Пимобендан.

Пимобендан является производным бензимидазол-пиридазинона, несимпатомиметическим, негликозидным инотропным веществом с мощными сосудорасширяющими свойствами.

Стимулирующее действие на миокард пимобендан оказывает посредством двойного механизма действия: повышения кальциевой чувствительности сердечных миофиламентов и ингибирования фосфодиэстеразы (тип III). Он также оказывает сосудорасширяющее действие за счет ингибирования активности фосфодиэстеразы III. Таким образом, положительный инотропный эффект не обусловлен действием, подобным действию сердечных гликозидов, или симпатомиметическим действием.

При применении в случаях симптоматической недостаточности клапанов сердца в сочетании с фуросемидом было показано, что этот ветеринарный препарат улучшает качество жизни и продлевает её продолжительность у собак, получавших лечение.

При применении в ограниченном числе случаев симптоматической дилатационной кардиомиопатии в сочетании с фуросемидом, эналаприлом и дигоксином было показано, что этот ветеринарный препарат улучшает качество и увеличивает продолжительность жизни собак, получавших лечение.

После перорального применения пимобендана его абсолютная биодоступность составляет      60–63 %. Поскольку одновременный или предшествующий прием корма снижает биодоступность пимобендана, препарат следует вводить примерно за 1 час до кормления животного.

После перорального применения пимобендана в дозе 0,25 мг/кг массы тела его максимальная концентрация в плазме крови составляла 17,4 мкг/л (среднее значение C_max), а AUC — 20,9 ч*мкг/л (среднее значение AUC0-t).

Объём распределения пимобендана составляет 2,6 л/кг, что указывает на то, что он легко распределяется в тканях. Средний показатель связывания пимобендана с белками плазмы крови составляет 93 %.

Пимобендан подвергается окислительному деметилированию с образованием своего основного активного метаболита (UD-CG 212). Дальнейшие метаболические производные — это конъюгаты фазы II UD-CG 212, по сути глюкурониды и сульфаты.

Период полувыведения пимобендана из плазмы составляет 0,4 часа, что соответствует высокому клиренсу (90 мл/мин/кг) и короткому среднему времени циркуляции в плазме (0,5 часа).

Период полувыведения основного активного метаболита из плазмы составляет 2,0 часа. Почти вся доза выводится с фекалиями.

Применение

Лечение собак при застойной сердечной недостаточности, вызванной клапанной недостаточностью (регургитация митрального и/или трикуспидального клапанов) или дилатационной кардиомиопатией.

Дозировка

Перорально.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Для обеспечения правильного дозирования перед применением следует как можно точнее определить массу тела животного. Таблетки следует применять в дозе от 0,2 мг до 0,6 мг пимобендана на 1 кг массы тела животного в сутки. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 0,5 мг пимобендана на 1 кг массы тела. Дозу следует разделить на два приема (по 0,25 мг пимобендана на 1 кг массы тела), используя соответствующую комбинацию целых или половинок таблеток: одну половину дозы утром, а вторую половину примерно через 12 часов. Таблетки (1,25, 5 и 10 мг) можно разделить на две равные части.