Исемид (Isemid) от Ceva — это мочегонное средство в таблетках для собак с застойной сердечной недостаточностью. Доступен в дозировках 1 мг, 2 мг и 4 мг, по 30 таблеток в упаковке. Французский производитель Ceva специализируется на ветеринарных препаратах. Назначение и дозировку определяет ветеринарный врач.
Описание
Коричневые таблетки продолговатой формы с разделительной бороздкой посередине.
Состав
100 г препарата содержат действующее вещество (г):
торасемид – 0,971.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон K30, искусственный ароматизатор свинины, сахар прессованный, кросповидон, стеарат магния.
Исемид выпускается в трёх дозировках:
таблетка массой 103 мг (содержит торасемида – 1,0 мг);
таблетка массой 206 мг (содержит торасемида — 2,0 мг);
таблетка массой 412 мг (содержит торасемида – 4,0 мг).
Фармакологические свойства
Классификационный код ATC-vet: QC03CA04 Торасемид.
Торасемид относится к классу петлевых диуретиков пиридин-3-сульфонилмочевины, так называемых высокоэффективных диуретиков. Торасемид имеет химическую структуру, сходную с петлевыми диуретиками, такими как фуросемид и блокаторы Cl-каналов.
Основным местом действия торасемида является толстая восходящая часть петли Генле, где он взаимодействует с Na+-K+-2Cl-котранспортером, локализованным в просветной мембране (мочевой стороне), и блокирует активную реабсорбцию натрия и хлорида. Поэтому диуретическая активность торасемида лучше коррелирует со скоростью выведения торасемида с мочой, чем с его концентрацией в крови.
Поскольку восходящая часть петли Генле непроницаема для воды, ингибирование движения Na+ и Cl– из просвета в интерстициальное пространство увеличивает концентрацию ионов в просвете и образует гипертонический медуллярный интерстиций. Следовательно, реабсорбция воды из собирательного протока угнетается, и объем воды со стороны просвета увеличивается.
Торасемид вызывает значительное дозозависимое увеличение потока мочи и выведения натрия и калия с мочой. Торасемид обладает более сильным диуретическим действием, чем фуросемид.
У собак после однократного внутривенного введения 0,2 мг торасемида на 1 кг массы тела средний общий коэффициент очистки составлял 22,1 мл/ч/кг при среднем объеме распределения amp;nbsp; 166 мл/кг и средним конечным периодом полувыведения примерно 6 часов. После перорального приема 0,2 мг торасемида/кг массы тела абсолютная биодоступность составляет примерно 99 % по данным концентрации в плазме крови во времени и 93 % по данным концентрации в моче во времени.
Применение торасемида после кормления на 37 % увеличило AUC -∞ торасемида и несколько замедлило Tmax, однако максимальные концентрации (Cmax) после применения до и после кормления примерно одинаковы (2015 мкг/л против 2221 мкг/л соответственно). Кроме того, мочегонный эффект торасемида примерно одинаков при применении торасемида до и после кормления. Следовательно, ветеринарный препарат можно применять до и после кормления.
У собак связывание с белками плазмы крови составляет > 98%.
Значительная часть дозы (около 60%) выводится с мочой в неизменном виде исходного вещества. Доля торасемида, выделяемого с мочой, примерно одинакова при применении до или после кормления (61% против 59% соответственно).
В моче обнаружены два метаболита (делакилированный и гидроксилированный метаболиты). Исходное вещество метаболизируется печеночным цитохромом P450 семейств 3A4 и 2E1 и в меньшей степени 2C9.
Не наблюдается накопления торасемида после повторного перорального приема один раз в сутки в течение 10 суток, независимо от введенной дозы (от 0,1 до 0,4 мг/кг), даже если отмечается незначительная пропорциональность дозы.
Применение
Для лечения собак при застойной сердечной недостаточности, включая отек лёгких.
Дозировка
Перорально, отдельно или с кормом.
Рекомендуемая начальная/поддерживающая доза составляет от 0,13 мг до 0,25 мг торасемида на 1 кг массы тела 1 раз в сутки.
В случае умеренного или тяжелого отека легких эту дозу можно увеличить до максимальной дозы 0,4 мг торасемида на 1 кг массы тела 1 раз в сутки.
Дозы 0,26 мг торасемида на 1 кг массы тела и выше следует применять в течение не более 5 дней. По истечении этого периода дозу следует уменьшить до поддерживающей, а собаку должен осмотреть ветеринарный врач.