вспомогательные вещества: цистеина гидрохлорид, моногидрат (частично содержится в таблетках в виде цистин); целлюлоза микрокристаллическая; крахмал прежелатинизирован; крахмал кукурузный; магния оксид легкий; тальк.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, слегка выпуклые таблетки от белого до бежевого цвета, с риской для разделения на одной стороне.

Таблетку можно разделить на уровне дозы.

Фармакотерапевтическая группа

Тиреоидная терапия, тиреоидные гормоны. Код АТХ Н0ЗА А01.

Фармакологическое свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Синтетический левотироксин, который находится в препарате L-Тироксин 75 Берлин-Хеми, по своему действию идентичный природному тиреоидному гормону, который прорабатывается главным образом щитовидной железой. Расбежности между эндогенно образованным и экзогенным львотироксином для организма не существует.

Фармакодинамические эффекты.

После частичного преобразования в лиотиронин (Т₃), в основном в печени и почках, и перехода в клетки организма характерны эффекты тиреоидных гормонов наблюдаются на развитии, росте и обмене веществ путем активации Т₃-рецепторов.

Клиническая эффективность и безопасность.

Замещение тиреоидных гормонов приводит к нормализации процессов метаболизма. Например, прием левотироксина ведет к значительному снижению повышенного уровня холестерина, обусловленному гипотиреозом.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Всасывание принятого перорально левотироксина происходит преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника, степень всасывания которого зависит главным образом от галеновой формы препарата и может составлять до 80 % при приеме натощак. Если препарат принимать вместе с пищей, его всасывание существенно уменьшается.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2-3 часа после приема.

Действие препарата наблюдается через 3-5 суток после начала пероральной терапии.

Распределение.

Объем распределения составляет примерно 10-12 л. Левотироксин связывается со специфическими транспортными белками плазмы примерно на 99,97 %. Связь белков с гормонами не является ковалентным, таким образом, имеет место постоянный и очень быстрый обмен между свободным и связанным гормоном.

Вывод.

Метаболический клиренс для левотироксина составляет примерно 1,2 л плазмы в сутки. Расщепление происходит главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом. Период полувыведения препарата составляет около 7 дней; при гипертиреозе этот период сокращается (до 3-4 суток), а при гипотиреозе – удлиняется (около 9-10 суток).

Беременность и кормление грудью.

Львотироксин проникает через плаценту только в незначительных количествах. При приеме препарата в обычных дозах левотироксин экскректируется в грудное молоко лишь в незначительных количествах.

Нарушения функции почек.

Благодаря высокому уровню связывания с белками ни гемодиализ, ни гемоперфузия не влияют на уровень левотироксина.

Показания

Заместная терапия при гипотиреозе различной этиологии;
профилактика рецидива зоба после резекции зоба с эутиреоидным состоянием функции щитовидной железы;
доброкачественный зоб с эутиреоидным состоянием функции щитовидной железы;
вспомогательное средство для тиреостатической терапии гипертиреоза после достижения эутиреоидного функционального состояния;
супресивная и заместная терапия при злокачественной опухолей щитовидной железы, главным образом после тиреоидэктомии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Неиспользованный гипертиреоз любого происхождения. Неисправная недостаточность коры надпочечников. Не лечебная гипофизарная недостаточность (это приводит к недостаточности коры надпочечников, нуждающихся в лечении). Острый инфаркт миокарда. Острый миокардит. Гострий панкардит.

В период беременности одновременное применение левотироксина и любого тиреостатического средства противопоказано (более детальная информация по применению в период беременности или кормления грудью указана в разделе «Приспособление в период беременности или кормления грудью»).

Способ применения и дозы

Данные по дозировке следует рассматривать как рекомендации. Индивидуальную суточную дозу препарата определять на основании результатов лабораторных анализов и клинического обследования. При сохранении минимальной функции щитовидной железы следует применять наименьшую замесную дозу.

У больных возрастом, у пациентов с ишемической болезнью сердца и у пациентов с тяжелым или хроническим гипотиреозом лечения тиреоидными гормонами следует приступать с особой осторожностью – например, рекомендуется начинать лечение с низкой дозы, и увеличивать ее медленно, с внушительными интервалами, часто проверяя уровень тиреоидных гормонов. В соответствии с опытом как у пациентов с низкой массой тела, так и у пациентов с большим узловым зобом достаточными являются более низкие дозы препарата.

Поскольку уровень Т₄ или свободного тироксина (fТ₄)у некоторых пациентовможет быть повышен, для наблюдения за режимом лечения лучше подходит определение концентрации ТТГ в сыворотке крови.

Взрослые пациенты.

Гипотиреоз. Начальная доза составляет 25-50 мкг/сутки, поддерживателя – 100-200 мкг/сутки (повышение дозы на 25-50 мкг проводить с интервалами в 2-4 недели).

Профилактика рецидива зоба. 75-200 мкг/сутки.

Доброкачественный зоб с эутиреоидным состоянием функции. 75-200 мкг/сутки.

Спутная терапия при лечении гипертиреоза тиреостатическими средствами. 50-100 мкг/добу.

После тиреоидэктомии по поводу злокачественной опухолей. 150-300 мкг/сутки.

Если корректировку дозы данного препарата не возможно, имеющиеся лекарственные средства в другой дозировке. Следует обратиться к врачу за руководством.

Дети с врожденным и приобретенным гипотиреозом.

Поддерживающая доза при врожденном и приобретенном гипотиреозе обычно составляет 100-150 мкг левотироксина на 1 м² площади поверхности тела в сутки.

Для младенцев и детей с врожденным гипотиреозом, которым показана немедленная заместная терапия левотироксином, рекомендована начальная доза в первые 3 месяца составляет 10-15 мкг левотироксина на килограмм массы тела в сутки. В дальнейшем коррекции дозы проводить в индивидуальном порядке в соответствии с результатами клинических исследований с учетом показателей уровня гормона щитовидной железы, а также уровня ТТГ.

Для детей с приобретенным гипотиреозом рекомендована начальная доза составляет 12,5-50 мкг в сутки, для применения которой следует использовать лекарственное средство в соответствующей дозировке. Повышать дозу также следует постепенно, каждые 2-4 недели, в соответствии с результатами клинического обследования, а также с учетом показателей уровня гормона щитовидной железы и уровня тиреотропного гормона (ТТГ) в крови до достижения полностью дозы обеспечивает замесовый эффект.

Детям полную суточную дозу применять минимум за 30 минут перед первым в этот день кормлением. Таблетки также можно принимать в виде суспензии. Таблетки предварительно нужно растворить в небольшом количестве воды (10-15 мл), а полученную свежеприготовленную суспензию дать ребенку, добавив к нему еще небольшое количество воды (5-10 мл).

Больные летнего возраста.

В отдельных случаях для больных летнего возраста, например для пациентов с заболеваниями сердца, следует отдавать предпочтение постепенному снижению дозы левотироксина натрия с постоянным определением уровня ТТГ.

Всю суточную дозу следует проглотить, не разжевывая таблетки, запить небольшим количеством жидкости; принимать препарат натщ, как минимум за 30 минут до завтрака.