Таблетки округлой формы.

 

 Состав

 

 Одна таблетка (130 мг) содержит действующее вещество:

 

 робенакоксиб – 6 мг.

 

 Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, поливинилпирролидон, кремния диоксид.

 

 Фармакологические свойства

 

 ATC-vet классификационный код: QM01 – противовоспалительные и противоревматические средства, не стероидные. QM01AH – коксибы. QM01AH91 - робенакоксиб.

 

 Робенакоксиб – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) класса коксибов, мощный и селективный ингибитор фермента циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). Фермент циклооксигеназа (ЦОГ) представлен в двух формах. ЦОГ-1 является конститутивной формой фермента и отвечает за синтез простагландинов, выполняющих защитные функции, например в пищеварительном канале и почках. ЦОГ-2 является индуцированной формой фермента и отвечает за производство медиаторов, включая простагландины, вызывающие боль, воспаление или лихорадку.

 

 В in vitro анализе цельной крови кошек селективность робенакоксиба была примерно в 500 раз выше относительно ЦОГ-2 (IC50 0,058 мкМ) по сравнению с ЦОГ-1 (IC50 28,9 мкМ). В дозе 1–2 мг/кг массы тела таблетки робенакоксиба вызывали заметное угнетение активности ЦОГ-2 у кошек и не влияли на активность ЦОГ-1. На модели воспаления у кошек, инъекция робенакоксиба обладала обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием и быстрое начало действия (0,5 часа). Во время клинических испытаний на котах, робенакоксиб в таблетках уменьшал боли и воспаления, связанные с острыми заболеваниями опорно-двигательного аппарата, и уменьшал потребность в неотложном лечении, когда их применяли для премедикации во время ортопедической операции в сочетании с опиоидами. В двух клинических испытаниях на котах (преимущественно домашние коты) с хроническими скелетно-мышечными расстройствами (CMSD), робенакоксиб повысил активность и улучшил субъективные показатели активности, поведения, качества жизни, темперамента и самочувствия кошек. Различия между робенакоксибом и плацебо были значимыми (P<0,05) для определенных результатов, но не достигли значимости (P=0,07) для индекса костно-мышечной боли у кошек.

 

 В клиническом исследовании было оценено, что 10 из 35 кошек с хроническими скелетно-мышечными расстройствами (CMSD) были значительно активнее во время лечения робенакоксибом в течение трех недель по сравнению с теми же котами во время лечения плацебо. Два кота были более активными, когда получали плацебо, а для остальных 23 кошек не было выявлено существенной разницы в активности между лечением робенакоксибом и плацебо.

 

 После перорального применения таблеток робенакоксиба в дозе примерно 2 мг/кг без корма, максимальная концентрация его в крови достигалась быстро с Tmax 0,5 часа, Cmax 1159 нг/мл и AUC 1337 нг·ч/мл. Одновременное применение таблеток робенакоксиба с третьей суточной нормы корма не вызывало изменений в Tmax (0,5 часа), Cmax (1201 нг/мл) или AUC (1383 нг·ч/мл). Одновременное применение таблеток робенакоксиба с полным суточным рационом не привело к задержке Tmax(0,5 часа), но снизился Cmax(691 нг/мл) и несколько снизился AUC (1069 нг·ч/мл). Системная биодоступность робенакоксиба таблеток составляла 49% без корма.

 

 Робенакоксиб обладает небольшим объемом распределения (Vss 190 мл/кг) и интенсивно связывается с белками плазмы крови (>99%).

 

 Робенакоксиб активно метаболизируется в печени кошек. За исключением одного метаболита лактама, идентичность других метаболитов у кошек неизвестна.

 

 После перорального приема таблеток конечный период полувыведения из крови составлял 1,7 часа. Робенакоксиб сохраняется дольше и в более высоких концентрациях в местах воспаления, чем в крови.

 

 Робенакоксиб выводится преимущественно с желчью (~70%), а не через почки (~30%).

 

 Фармакокинетика робенакоксиба не отличается у самцов и самок кошек.

 

 Применение

 

 Для лечения кошек из-за боли и воспаления, связанного с острыми или хроническими заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

 

 Для уменьшения умеренной боли и воспаления, связанного с ортопедическими, стоматологическими операциями и операциями на мягких тканях кошек.