Описание

Белые или почти белые овальные таблетки с одной разделительной риской с каждой стороны, позволяющей разделить таблетку на две равные части, и маркировкой «S», «М», «L» или «XL» на каждой половине. Буквы «S», «М», «L» и «XL» обозначают содержание действующего вещества в таблетке, а именно: «S» — 4,8 мг, «М» — 7,2 мг, «L» — 21,6 мг, «XL» — 31,6 мг.

Состав

1 гр таблеток содержит действующее вещество:

• атинвицитиниб — 30 мг.

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), токоферсолан, гидроксипропилцеллюлоза, кремнезем коллоидный безводный, магния стеарат.

Нумелви выпускают в четырёх дозировках:

• таблетка массой 160,0 мг содержит атинвицитиниб 4,8 мг;
• таблетка массой 240,0 мг содержит атинвицитиниб 7,2 мг;
• таблетка массой 720,0 мг содержит атинвицитиниб 21,6 мг;
• таблетка массой 1053,3 мг содержит атинвицитиниб 31,6 мг;

Фармакологические свойства

Классификационный код АТС-vet: QD11A — прочие дерматологические ветеринарные препараты.

QD11AH — средства против дерматитов, кроме кортикостероидов. QD11AH93 — атинвицитиниб.

Атинвицитиниб — это селективный ингибитор янус-киназы (JAK) с высокой селективностью к JAK1. Атинвицитиниб подавляет функцию различных цитокинов, участвующих в появлении зуда и воспаления, а также цитокинов, связанных с развитием аллергии, которые зависят от активности фермента янус-киназы (JAK). Уменьшение аллергического воспаления, зависящего от активности фермента JAK1, приводит к снижению количества лейкоцитов, связанных с воспалением (в пределах референтного диапазона). Атинвицитиниб не оказывает иммуносупрессивного действия при рекомендуемой дозе.

Атинвицитиниб как минимум в десять раз более селективен по отношению к JAK1 по сравнению с другими членами семейства JAK (JAK2, JAK3, тирозинкиназа 2 (TYK2)). Таким образом, он оказывает очень незначительное или отсутствующее влияние на цитокины, участвующие в гемопоэзе или иммунном ответе организма, которые зависят от JAK2 или других членов семейства JAK.

Атинвицитиниб быстро и хорошо всасывается; примерно через 1 час (tmax) после перорального приема дозы среднее значение Cmax составляет 190 нг/мл. Абсолютная биодоступность атинвицитиниба после приема один раз в сутки в течение четырёх суток составляет примерно 65 %. У собак, получавших атинвицитиниб с кормом, биодоступность была выше. Общий клиренс атинвицитиниба составляет 1074 мл/ч/кг массы тела (17,9 мл/мин/кг массы тела), а кажущийся объем распределения в равновесном состоянии — 1651 мл/кг массы тела. После перорального применения терминальный период полувыведения (T1/2) атинвицитиниба составляет 2 часа.

Атинвицитиниб обладает умеренной степенью связывания с белками — 82,3 % в обогащенной плазме крови собак при концентрации 1802 нг/мл (5 мкМ). У собак атинвицитиниб метаболизируется с образованием нескольких метаболитов. Основным путем выведения является метаболизм с экскрецией с фекалиями, тогда как почечное выведение с экскрецией с мочой незначительно.

Применение

Лечение собак от зуда, связанного с аллергическим дерматитом, включая атопический дерматит.

Лечение собак с клиническими проявлениями атопического дерматита.

Дозировка

Ветеринарный препарат следует вводить перорально, один раз в сутки, во время или сразу после кормления в дозе 0,8–1,2 мг атинвицитиниба на 1 кг массы тела животного:

Таблетки можно разломать по разделительной риске.

Для собак, масса тела которых выходит за пределы указанных диапазонов, используйте комбинацию таблеток, чтобы достичь целевой дозы 0,8–1,2 мг атинвицитиниба на 1 кг массы тела. Необходимость длительной поддерживающей терапии должна основываться на индивидуальной оценке соотношения пользы и риска, проведенной врачом ветеринарной медицины.

Противопоказания

Не применять животным с известной повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Предупреждения Побочные эффекты

Собаки

Особые предупреждения при применении

Не применять собакам в возрасте менее 6 месяцев или с массой тела менее 3 кг.

Применение ветеринарного препарата у более молодых животных или животных с меньшей массой тела должно основываться на оценке соотношения пользы и риска ответственным ветеринаром.

Рекомендуется выявлять и лечить осложняющие факторы, такие как бактериальные, микозные или паразитарные инфекции, а также основные причины (например, аллергия на блох, контактная аллергия, пищевая аллергия) аллергического и атопического дерматита.

Безопасность ветеринарного препарата не изучалась у собак с признаками угнетения иммунитета, такими как неконтролируемый первичный гипотиреоз или риккетсиоз, либо с признаками прогрессирующей злокачественной неоплазии.

Поэтому применение в таких случаях должно основываться на оценке соотношения пользы и риска ветеринарным врачом.

Применение во время беременности и лактации

Безопасность ветеринарного лекарственного средства во время беременности и лактации или у собак, предназначенных для разведения, не установлена.

Беременность и лактация:

Не рекомендуется применять во время беременности и лактации.

Лабораторные исследования на крысах и кроликах показали влияние на пренатальное развитие, характерное для класса ингибиторов JAK.

Фертильность:

Не рекомендуется применять для племенных животных.

Лабораторные исследования на самцах крыс показали влияние на количество и подвижность сперматозоидов.

Особые меры предосторожности для лиц и обслуживающего персонала, вводящих препарат

После использования ветеринарного лекарственного средства тщательно вымыть руки водой с мылом.

При случайном приеме препарата человеком необходимо немедленно обратиться к врачу и показать ему листовку-вкладыш к препарату или этикетку.

Форма выпуска

Препарат выпускается в блистерах по 30 или 90 таблеток.

Хранение

В сухом, тёмном, недоступном для детей месте при температуре до 30 °С.

Неиспользованную половину таблетки необходимо немедленно положить в блистер или флакон.

Срок годности     3 года

Производитель:   MSD,  США

Для применения в ветеринарной медицине!