Склад: діюча речовина: дезлоратадин; 1 мл сиропу містить 0,5 мг дезлоратадину; допоміжні речовини: пропіленгліколь, сорбіту розчин, що не кристалізується, кислота лимонна безводна, натрію цитрату дигідрат, натрію бензоат (Е 211), динатрію едетат, цукроза, віддушка натуральна та штучна зі смаком жувальної гумки (№ 15864), барвник жовтий FD&C № 6 (Е 110), вода очищена. Лікарська форма. Сироп. Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина оранжевого кольору. Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A X27. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дезлоратадин є потужним селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, який не виявляє седативного ефекту. Дезлоратадин - первинний активний метаболіт лоратадину. Після перорального прийому Еріус® селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори, оскільки препарат майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Численні дослідження показали, що крім антигістамінної активності Еріус® продемонстрував свої протиалергічні та протизапальні властивості. Встановлено, що Еріус® пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі алергічного запалення, а саме: · виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13; · виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES; · продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами; · адгезію і хемотаксис еозинофілів; · експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин; · IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4; · гострий алергічний бронхоспазм та алергічний кашель у ході досліджень на тваринах. Безпека застосування препарату Еріус® дітям була продемонстрована у 3-х клінічних дослідженнях. Препарат призначався дітям віком від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, у добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2,5 мг (вікова група від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT). Під час клінічних досліджень щоденне застосування препарату Еріус® у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході клініко-фармакологічного дослідження застосування Еріусу® 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT. Дезлоратадин майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У ході клінічних досліджень Еріус® не впливав на психомоторні функції при прийомі дози до 7,5 мг. Крім прийнятого поділу алергічного риніту на сезонний та цілорічний, за тривалістю симптомів алергічний риніт можна також альтернативно класифікувати на інтермітуючий та персистуючий. Інтермітуючий алергічний риніт визначається як наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів. У разі персистуючого алергічного риніту симптоми спостерігаються впродовж 4 днів або більше на тиждень чи впродовж періоду, що перевищує 4 тижні. Клінічна ефективність препарату Еріус® при лікуванні сезонного алергічного риніту була продемонстрована в чотирьох плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях із застосуванням багаторазових доз. У пацієнтів з алергічним ринітом Еріус® ефективно усував такі симптоми: чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння. Фармакокінетика. Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хв після прийому препарату. Еріус® ефективно контролює симптоми упродовж 24 годин. Дезлоратадин добре всмоктується. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Дезлоратадин помірно (83-87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено. Низька швидкість метаболізму дезлоратадину відмічена у близько 8 % суб’єктів, у яких спостерігалось значне підвищення рівня препарату в плазмі та подовження періоду напіввиведення. Поширеність випадків уповільнення метаболізму може бути зумовлена расовою приналежністю. Цей факт вважається наразі клінічно нерелевантним. При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу. При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і Cmax дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг. Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду. Клінічні характеристики. Показання. Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель. Для усунення симптомів, пов'язаних із кропив'янкою, таких як свербіж та висипання. Протипоказання. Підвищена чутливість до дезлоратадину, до будь-якого допоміжного компонента препарату або до лоратадину. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо. Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину. Вплив на результати лабораторних досліджень