Состав:

действующие вещества: лидокаин, прилокаин;

1 г крема содержит: лидокаина 25 мг, прилокаина 25 мг;

вспомогательные вещества: масло касторовое полиетоксилированное, гидрогенизированное; карбомер 974 Р, натрия гидроксид, вода очищенная.



Лекарственная форма. Крем.

Основные физико-химические свойства: белый, мягкий, однородный крем.



Фармакотерапевтическая группа.  Препараты для местной анестезии.

Код АТХ  N01B B20.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Крем Эмла содержит лидокаин и прилокаин, которые являются местными анестетиками группы замещенных амидов. При проникновении в эпидермис и дерму данные вещества обеспечивают анестезию кожи. Степень анестезии зависит от продолжительности аппликации и дозы.

Неушкоджена  кожа

При длительности аппликации 1-2 часа эффект длится около двух часов после снятия окклюзионной наклейки.

В клинических исследованиях нанесения лекарственного средства Эмла на невредимую кожу не было выявлено отличий в отношении безопасности и эффективности (включая продолжительность анестезии) применения между группами пациентов летнего возраста (65-96 лет) и младших лиц.

Эмла влияет на поверхностное сосудистое русло, которое может проявляться в виде временной бледности или покраснения. Данная реакция более быстро, в течение всего 30-60 минут, развивается у пациентов с атопическим дерматитом, что указывает на более быстрое всасывание через кожу.

Исследования с участием здоровых добровольцев с невредимой кожей показало, что у 90 % лиц анестезия достаточная для введения дерматома (диаметром 4 мм) на глубину 2 мм после аппликации продолжительностью 60 минут и на глубину 3 мм после аппликации длительностью 120 минут.

Репроизводительная токсичность

Лидокаин   

В исследованиях воздействия на зародышельное/фетальное развитие, в рамках которого крысам и кралям лекарственное средство применяли в период органогенеза, не наблюдалось тератогенных эффектов. Токсическое воздействие на беременных отмечено у кролей при применении лекарственного средства в токсичных для материнского организма дозах. Для потомства крыс, поддавшихся воздействию токсичных для материнского организма доз на поздних стадиях беременности и в период кормления грудью, характерным было снижение показателя постнатальной выживаемости.

Прилокаин

Исследования репродуктивной токсичности прилокаина не завершены.

В исследовании комбинации, в рамках которого прилокаин и лидокаин применяли беременным крысам в период органогенеза, не было обнаружено влияние на синтезальное/фетальное развитие. Однако данные по системному воздействию и клиническому значению последнего недостаточно.

Генотоксичность и канцерогенность

Лидокаин

Исследования генотоксичности лидокаина дали негативные результаты. Канцерогенность лидокаина не занималась. Метаболит лидокаина 2,6-ксилидин обладает генотоксическим потенциаломin vitro. В исследовании канцерогенности 2,6-ксилидина у крысin utero, постнатально и в течение жизни было зарегистрировано образование опухолей в носовой полости, гиподерме и печени. Клиническое значение развития опухолей при краткосрочном/нерегулярном применении лидокаина неизвестно.

Прилокаин

Исследования генотоксичности прилокаина дали негативные результаты. Канцерогенность прилокаина не занималась. Метаболит прилокаина орто-толуидин обладает генотоксическим потенциаломin vitro. В исследовании канцерогенности орто-толуидина у крыс, мышей и хомяков было зарегистрировано образование опухолей в различных органах. Клиническое значение развития опухолей при краткосрочном/нерегуляторном применении прилокаина неизвестно.

Лекарственное средство Эмла одинаково эффективно независимо от цвета/пигментации кожи (типы кожи I-VI).

Препарат Эмла может быть применен перед подкожной или внутримышечной вакцинацией. Что касается внутрикожной вакцинации живой вакциной, например БЦЖ, см. раздел «Особенности применения».

Слизевая оболочка половых органов

Время начала действия нужной анестезии короче, поскольку всасывание происходит быстрее, чем при нанесении на невредимую кожу.

Через 5-10 минут после нанесения крема Эмла на слизистую оболочку половых органов у женщин местная анестезия по поводу боли, вызванной аргонным лазером, длительная в течение 15-20 минут (индивидуальные отличия от 5 до 45 минут).

Виразки ніг

Не наблюдали негативного влияния на заживление язвы или на бактериальную флору.

Обработка язв на нижних конечностях кремом Эмла обеспечивает облегчение боли до 4 часов после нанесения.

Фармакокинетика.

Системное всасывание препарата Эмла зависит от количества нанесенного крема, экспозиции, толщины кожи (отличается на разных участках тела) и состояния кожи, в том числе наличия кожных заболеваний (например всасывание растет при атопическом дерматите) и бритье. При нанесении на язву характеристики язвы ног могут повлиять на всасывание, например всасывание увеличивается с увеличением размера язвы ног.

Неповрежденная кожа

В течение 3 часов после нанесения 60 г крема Эмла на 400 см2 (1,5 г на 10 см2) на неповрежденную кожу (стегна) у взрослых системная абсорбция соответствовала 3 % для лидокаина и 5 % для прилокаина. Всасывание происходит медленно. В вышеупомянутой дозе максимальные концентрации в плазме лидокаина (в среднем 0,12 мкг/мл) и прилокаина (в среднем 0,07 мкг/мл) достигались в течение около 4 часов после нанесения. Риск возникновения токсичных симптомов существует только при концентрации 5-10 мкг/мл.

В данном случае бритье кожи осуществлялось за 8-12 часов перед нанесением крема.

Виразки ніг

После нанесения 5-10 г крема Эмла на 30 минут на язвы ног максимальные уровни в плазме лидокаина (0,05-0,84 мкг/мл) и прилокаина (0,02-0,08 мкг/мл) были достигнуты примерно через 1-2,5 ч.

При многократном нанесении препарата Эмла на язвы существенного накопления в плазме лидокаина, прилокаина или их метаболитов не наблюдали. 2-10 г крема Эмла наносили на 30-60 минут на максимальную площадь 62 см2 в общей сложности 15 раз за 1 месяц, 3-7 лечебных сеансов в неделю.

Слизевая оболочка половых органов

После нанесения 10 г крема Эмла на слизистую оболочку влагалища на 10 минут максимум концентрации в плазме (средние концентрации лидокаина – 0.18 мкг/мл, прилокаина – 0,15 мкг/мл) наблюдали примерно через 35 минут.



Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые

Крем Эмла применяют для поверхностной анестрии:

-      кожи в месте совершения инъекции:

·      например при отборе образцов крови или введении периферического венозного катетера;

·      при проведении поверхностных хирургических вмешательств;

-      слизистых оболочек половых органов, например при проведении поверхностных хирургических вмешательств или перед введением местного анестетика;

-      трофических язв нижних конечностей перед очищением и проведением поверхностных хирургических вмешательств, например перед удалением фибрина, гной и некротических тканей.

Дети

Крем Эмла применяют детям с рождения в зависимости от показаний в таких возрастных группах: новорожденные в возрасте 0-2 месяца, дети в возрасте 3-11 месяцев и дети в возрасте 1-11 лет – для поверхностной анестезии кожи в месте совершения инъекции, например при отборе образцов крови или введения периферического венозного катетера, и при проведении поверхностных хирургических вмешательств. Крем Эмла можно назначать детям при удалении контагиозных моллюсков.