Маропітант — селективний антагоніст рецептора нейрокініну 1 (NK1). Діє шляхом гальмування зв’язування речовини Р (Р-нейропептиду сімейства тахікінінів у ЦНС). Вона у значних концентраціях міститься у ядрах блювотного центру і вважається ключовим нейромедіатором, який бере участь в акті блювання. Інгібуючи зв'язування субстанції Р у центрі блювання, маропітант є ефективним проти нервових і гуморальних (центральних і периферичних) причин блювання.