ОписаниеСостав:1 мл препарата содержит:маропитант цитрат - 10 мг.Раствор бесцветный или светло-желтый, прозрачный.Фармакологические свойства.Маропитант селективный антагонист рецептора нейрокинина 1 (NK1). Тормозит связывание вещества Р (Р-нейропептида семейства тахикининов в ЦНС). Она в значительных концентрациях содержится в ядрах рвотного центра и считается ключевым нейромедиатором, участвующим в акте рвоты. Ингибируя связывание субстанции Р в центре рвоты, маропитант эффективен против нервных и гуморальных (центральных и периферических) причин рвоты.Эффективность маропитата, нейтрализующего действие средств, влияющих на центральные и периферические центры рвоты, продемонстрировали экспериментальные исследования на собаках при применении апоморфина, цисплатина и сиропа ипекакуаны и кошек при использовании ксилазина.В состав препарата входит сульфобутиловый эфир -циклодекситрина, который связывается с охлажденным маропитаном. При нагревании свойство эфира связываться с маропитаном быстро исчезает.При однократном подкожном введении собакам 1 мг маропитата на 1 кг массы тела его максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигает 92 нгмл через 0,75 ч после введения (Tmax). Период полувыведения (t12) составляет 8,84 часа.При однократном введении собакам 1 мг маропитата на 1 кг массы тела его начальная концентрация в плазме крови равна 363 нгмл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) - 9,3 лкг, а системный клиренс - 1,5. лчкг. Период полувыведения (t12) после введения составляет примерно 5,8 часов.Терапевтический уровень маропитата в плазме крови собак достигается через 1 ч после применения. Биодоступность после подкожного введения собакам составляет 90,7. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз 0,5-2 мг на 1 кг массы тела.После подкожного введения 1 мг маропитана на 1 кг массы тела 1 раз в сутки собакам в течение 5 дней накопление составляет 146. Маропитант подвергается метаболизму цитохромом Р450 (CYP) в печени. CYP2D15 и CYP3A12 идентифицированы как собачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитата в печени.Почечный клиренс является второстепенным путём элиминации. Менее 1 введенной подкожной дозы выявляется в моче в виде маропитата или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы у собак составляет более 99.Фармакокинетический профиль маропитата при однократном подкожном введении котам в дозе 1 мг на 1 кг массы тела характеризуется максимальной концентрацией (Cmax) в плазме крови около 165 нгмл в среднем через 19 минут после введения (Tmax). Период полувыведения составляет 16,8 часа. После однократного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела начальная концентрация маропитата в плазме равна 1040 нгмл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) 2,3 лкг, а системный клиренс 0,51 л. годкг. Период полувыведения (t12) после введения составляет примерно 4,9 часа. Фармакокинетика маропитата в организме кошек зависит от возраста: клиренс у котят выше, чем у взрослых кошек.Концентрация маропитата в плазме крови кошек достигает терапевтического уровня через 1 ч после введения. Биодоступность после подкожного введения котам составляет 91,3. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,253 мг на 1 кг массы тела.После подкожного введения 1 мг маропитана на 1 кг массы тела 1 раз в сутки в течение 5 дней накопление составляет 250. Метаболизируется цитохромом Р450 (CYP) в печени. Ферменты CYP1A и CYP3A были идентифицированы как кошачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитата в печени.После подкожного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела маропитант обнаруживается в моче (10,4) и кале (9,3) в неизмененном виде. Связывание с белками плазмы крови у кошек составляет 99,1.Показания:Профилактика и лечение собак и кошек при рвоте и тошноте разного генеза.Противопоказания:Не назначать животным с повышенной чувствительностью к действующим веществам препарата, с пониженной массой тела, истощенным, больным и продуктивным животным.Способ применения и дозы:Препарат применяют внутривенно (вводят в течение 1-2 минут) или подкожно, 1 раз в день, курс до 5 дней. Перед подкожным введением охлаждают средство, чтобы снизить вероятность появления болевых реакций.Собаки - 0,1 мл (1 мг маропитант цитрата) на 1 кг массы тела: возрастом 2-4 месяца - подкожно, возрастом от 4 месяцев - подкожно или внутривенно, возрастом от 4 месяцев для предотвращения рвоты после эметогенных или химиотерапевтических средств - внутривенно или подкожно, за 45-60 минут до использования препарата, вызывающего рвоту.Кошки в возрасте от 4 месяцев - 0,1 мл (1 мг цитрата маропитата) на 1 кг массы тела, внутривенно или подкожно.Перед применением препарата следует установить причину рвоты и тошноты. Если рвота не прекращается, несмотря на лечение, необходимо провести повторную оценку случая.Предостережение:При применении в рекомендованных дозировках побочных явлений, как правило, не возникает.При подкожном введении могут появиться боли в месте инъекции. Он проходит в течение нескольких минут. Изредка могут возникать реакции анафилактического типа (аллергический отек, крапивница, эритема, коллапс, одышка, бледность слизистых). Аллергические реакции обычно проходят в течение 48 ч после прекращения применения препарата и соответствующего лечения.Безопасность маропитата не исследовалась на собаках в возрасте до 8 недель и кошек в возрасте до 16 недель, а также на беременных и лактирующих собаках и кошках. Использовать препарат таким животным можно только под наблюдением врача ветеринарной медицины и после оценки соотношения пользариск для здоровья животного.Маропитант метаболизируется в печени, поэтому следует осторожно применять животным с ее заболеваниями. При длительном лечении необходимо тщательно контролировать функцию печени и как можно быстрее проявлять побочные эффекты.Осторожно назначать животным с сердечными заболеваниями или склонностью к ним, поскольку маропитант имеет сродство к Са- и К-ионным каналам.Использовать параллельно с другими ветеринарными и вспомогательными мерами контроль диеты, заместительная терапия жидкостью, устранение основных причин рвоты.Не применять одновременно с антагонистами Ca-каналов, поскольку маропитант имеет сродство к Ca-ионным каналам.Маропитант сильно связывается с белками плазмы крови и может конкурировать с другими средствами с высокой степенью связывания белков (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сердечные, противосудорожные и препараты для коррекции поведения).Маропитант хорошо переносят собаки и молодые кошки. Им ежедневно вводили до 5 мг на 1 кг массы тела (в 5 раз больше рекомендуемой дозы) в течение 15 дней подряд (в 3 раза дольше рекомендуемого курса). О передозировке у взрослых кошек нет данных.Внутривенное введение осуществлять однократно и не смешивать препарат с другими средствами.Чтобы предотвратить рвоту после других лечебных средств, препарат вводят более чем за 1 час перед их применением. Поскольку препарат действует около 24 часов, его вводят, например, на ночь, а утром применяют химиотерапевтическое средство.Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.При попадании средства на кожу, слизистые или глаза их необходимо промыть большим количеством проточной воды.Условия хранения:В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре от +5 до +25 С.После открытия флакона препарат хранить в холодильнике и использовать в течение 28 дней.Срок годности:2 года.