Інсулін гларгін є аналогом людського інсуліну, отриманим методом рекомбінації ДНК-бактерій вигляду Escherichia coli (штамми К12).

Інсулін гларгін розроблений як людського інсуліну, що вирізняється низькою розчинністю в нейтральному середовищі. У складі препарату Лантус^® СолоСтар^® він повністю розчинний, що забезпечується кислою реакцією розчину для ін'єкцій (рН 4). Після введення в підшкірно-жирову клітковину кисла реакція розчину нейтралізується, що призводить до утворення мікропреципітів, з яких постійно вивільняються невеликі кількості інсуліну гларгіну, забезпечуючи передбачуваний, плавний (без піків) профіль кривої концентрації — часу, а також пролонгована дія препарату.

Інсулін гларгін метаболізується до двох активних метаболітів M1 і M2 (см. «Фармакокінетика»).

Зв'язок із інсуліновими рецепторами: кінетика зв'язування зі специфічними рецепторами інсуліну в інсуліну гларгіну та його метаболітів — M1 і M2 — дуже близька до такої в людської інсуліну, у зв'язку з чим інсулін гларгін здатний здійснювати біологічну дію, аналогічну до такої в ендогенного інсуліну.